Descrizione del medicinale
Lexapro è un preparato farmacologico antidepressivo il cui componente attivo è l’escitalopram ossalato, enantiomero attivo del citalopram. Appartiene alla classe degli ISRS (Inibitori Selettivi della Ricaptazione della Serotonina) e trova indicazione primaria nel trattamento farmacologico della depressione maggiore negli adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni. Il medicinale è altresì efficace nel trattamento del disturbo d’ansia generalizzata e del disturbo da attacchi di panico con o senza agorafobia.
- Principio attivo
- Escitalopram ossalato
- Classe terapeutica
- Inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (ISRS)
- Indicazione principale
- Depressione maggiore e disturbi d’ansia
Meccanismo d’azione
L’escitalopram esercita la sua attività terapeutica attraverso l’inibizione altamente selettiva del trasportatore della serotonina (SERT) a livello della membrana presinaptica neuronale. Questo meccanismo impedisce il reuptake della serotonina rilasciata nello spazio sinaptico, aumentando così la concentrazione del neurotrasmettitore nel sistema nervoso centrale. La selettività per il SERT rispetto ad altri trasportatori (come quelli della noradrenalina o della dopamina) spiega il profilo degli effetti collaterali più favorevole rispetto agli antidepressivi triciclici.
L’effetto antidepressivo non è immediato ma dipende da adattamenti neuroplastici a valle dell’aumento serotoninergico, inclusa la desensitizzazione dei recettori 5-HT1A autorecettori presinaptici che avviene dopo settimane di trattamento continuo.
- Potentimentale dell’umore e riduzione della sintomatologia depressiva
- Attenuazione della risposta di ansia e prevenzione degli attacchi di panico
- Ripristino dei ritmi sonno-veglia e normalizzazione dell’appetito
- Riduzione della ruminazione mentale e dei pensieri ossessivi
- Miglioramento della concentrazione e della memoria di lavoro compromesse dalla depressione
Dosaggi e posologie consigliati
| Disturbo trattato | Dose iniziale raccomandata | Dose massima giornaliera | Tempistiche di somministrazione | Durata minima del trattamento |
|---|---|---|---|---|
| Depressione maggiore (adulti) | 10 mg una volta al giorno | 20 mg | Mattina o sera, stessa ora | 6 mesi dopo remissione sintomi |
| Disturbo d’ansia generalizzata | 10 mg una volta al giorno | 20 mg | Preferibilmente mattina | 8-12 settimane prima di valutare efficacia |
| Disturbo ossessivo-compulsivo | 10 mg una volta al giorno | 20 mg | Flessibile secondo tollerabilità | Trattamento di mantenimento a lungo termine |
| Disturbo da attacchi di panico | 5 mg per 7 giorni, poi 10 mg | 20 mg | Sera se sedazione marcata | 6 mesi dopo risposta terapeutica |
| Disturbo da stress post-traumatico | 10 mg una volta al giorno | 20 mg | Coerente giornaliera | Valutazione a 12 settimane |
Modalità corretta di assunzione
Lexapro va assunto per via orale, deglutendo la compressa intera con un bicchiere d’acqua. L’alimentazione non influenza l’assorbimento del farmaco, pertanto può essere assunto a stomaco pieno o vuoto secondo preferenza individuale.
- Mantenere orari costanti di somministrazione per garantire livelli plasmatici stabili
- Non dividere, masticare o frantumare le compresse rivestite per evitare alterazione del rilascio del principio attivo
- Se si dimentica una dose, assumerla non appena possibile entro 12 ore dall’orario previsto
- Non raddoppiare la dose successiva per compensare quella saltata
- In caso di vomito entro un’ora dall’assunzione, consultare il farmacista prima di reintegrare la dose
Attività e sostanze da evitare:
- Bevande alcoliche: potenziano la depressione del sistema nervoso centrale e possono aumentare la sedazione
- Interruzione improvvisa del trattamento: sospendere sempre gradualmente per prevenire sintomi da sospensione
- Stimolanti come caffeina ad alte dosi: possono aumentare l’ansia iniziale
Inizio d’azione e durata terapeutica
- Primi miglioramenti soggettivi
- Dopo 1-2 settimane: miglioramento del sonno e riduzione della tensione muscolare
- Effetto antidepressivo completo
- Dopo 4-6 settimane di terapia continuativa senza interruzioni
- Emivita eliminazione plasmatica
- 27-32 ore, permettendo copertura terapeutica con singola dose giornaliera
- Steady-state farmacocinetico
- Raggiunto dopo 7-10 giorni di somministrazione regolare
- Persistenza nell’organismo dopo sospensione
- 1-2 settimane per eliminazione completa, 4 settimane per adattamenti recettoriali
- Durata protettiva contro ricaduta
- Mantenimento terapeutico richiesto per 6-12 mesi dopo remissione sintomi depressivi
Effetti collaterali più comuni
| Frequenza stimata | Disturbo | Caratteristiche cliniche |
|---|---|---|
| Molto comuni (>10%) | Nausea, cefalea | Nausea transitoria che si riduce entro 7-10 giorni; mal di testa da tensività frontale |
| Comuni (1-10%) | Diarrea, stanchezza | Disturbi gastrointestinali autolimitantesi; affaticamento fisico e mentale pomeridiano |
| Comuni (1-10%) | Insonnia o sonnolenza | Paradosso dell’attivazione iniziale o sedazione; solitamente transitorio |
| Comuni (1-10%) | Eiaculazione ritardata, anorgasmia | Disfunzione sessuale dose-dipendente, reversibile alla sospensione |
| Comuni (1-10%) | Sudorazione eccessiva, vertigini | Iperidrosi notturna o diurna; capogiri ortostatici specialmente alzandosi |
| Comuni (1-10%) | Bruxismo, aumento peso | Digging notturno dei denti; incremento ponderale medio 1-2 kg nel primo semestre |
Effetti avversi gravi e segnali d’allarme
- Sindrome serotoninergica: ipertermia (>38,5°C), rigidità muscolare diffusa, midriasi, diarrea profusa, agitazione psicomotoria. Costituisce emergenza medica per rischio collasso cardiocircolatorio.
- Mania o ipomania indotta: riduzione improvvisa del bisogno di sonno, accelerazione del pensiero, comportamenti impulsivi e spesa eccessiva, specialmente in pazienti con storia familiare di disturbo bipolare non precedentemente diagnosticato.
- Iponatremia severa
: confusione mentale, allucinazioni, crampi muscolari generalizzati, convulsioni. Frequente negli anziani e in trattamento con diuretici.
- Sanguinamenti anomali: petecchie cutanee diffuse, ematuria, melena (feci nere), epistassi prolungate, emorragie gengivali spontanee.
- Aumento ideazione suicidaria: peggioramento dello stato d’animo, progettualità suicidaria, comportamenti autolesionistici, particolarmente nei giovani adulti nelle prime settimane di terapia.
- Reazioni allergiche gravi: edema angioneurotico (gonfiore labbra, lingua, laringe), orticaria generalizzata, difficoltà respiratoria, ipotensione arteriosa.
Richiedere immediatamente assistenza medica al pronto soccorso in presenza di febbre alta associata a rigidità muscolare, pensieri suicidi attivi o gonfiore improvviso di viso e collo. Non sospendere bruscamente il farmaco senza indicazione medica anche in caso di eventi avversi gravi.
Interazioni farmacologiche rilevanti
- Inibitori delle monoaminossidasi (IMAO): iproniazide, tranylcipromina, moclobemide. Associazione controindicata per rischio di crisi ipertensive e sindrome serotoninergica. Intervallo minimo di 14 giorni tra sospensione IMAO e inizio Lexapro, e viceversa.
- Altre molecole serotoninergiche: triptani (sumatriptan, rizatriptan), tramadolo, litio, triptofano, buspirone. Potenziamento reciproco con possibile tossicità serotoninergica.
- Farmaci antiaggreganti ed anticoagulanti: warfarin, acido acetilsalicilico, clopidogrel, anticoagulanti diretti. Aumento del rischio emorragico per inibizione del recupero piastrinico della serotonina.
- Antiinfiammatori non steroidei: ibuprofene, naproxene, diclofenac, ketoprofene. Sinergismo nell’irritazione gastrica e nell’aumento del rischio emorragico gastrointestinale.
- Agenti che allungano l’intervallo QT: antiaritmici classe IA e III (amiodarone, sotalolo), antipsicotici (aloperidolo, clorpromazina), fluorochinoloni (moxifloxacina), metadone. Additività nel rischio di torsioni di punta.
- Inibitori del CYP2C19: omeprazolo, esomeprazolo, fluvoxamina, fluconazolo. Aumento delle concentrazioni plasmatiche di escitalopram con maggiore incidenza di effetti collaterali.
- Induttori enzimatici: carbamazepina, fenitoina, erba di San Giovanni (iperico). Riduzione dell’efficacia antidepressiva per accelerazione del metabolismo epatico.
- Linezolid e blu di metilene: possiedono attività IMAO reversibile. Controindicazione assoluta durante terapia con escitalopram.
Controindicazioni assolute ed esclusioni
- Ipersensibilità nota all’escitalopram o citalopram: reazioni di ipersensibilità inclusi rash cutaneo grave, edema angioneurotico e shock anafilattico in anamnesi.
- Terapia concomitante con IMAO irreversibili o reversibili: rischio letale di sindrome serotoninergica e ipertermia maligna.
- Sindrome congenita del QT lungo: mutazioni dei canali potassio o sodio cardiaci con QTc basale >450 ms maschi o >470 ms femmine.
- Arbitrarie aritmie cardiache: bradiaritmie non controllate, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado senza pacemaker.
- Ipokaliemia o ipomagnesemia non corrette: condizioni elettrolitiche che predispongono a aritmie cardiache anche in assenza di alterazioni genetiche.
- Età pediatrica inferiore ai 12 anni: mancanza di dati di sicurezza ed efficacia in questa fascia di età.
- Trattamento con pimozide: interazione farmacocinetica che aumenta i livelli di entrambi i farmaci con rischio aritmogeno.
Popolazioni specifiche e precauzioni d’uso
Pazienti anziani over 65
- Iniziare sempre con 5 mg al giorno per la maggiore sensibilità agli effetti del farmaco
- Monitoraggio settimanale dei livelli sierici di sodio per prime 4 settimane per prevenire iponatremia grave
- Valutazione del rischio di cadute per effetti collaterali come vertigini o ipotensione ortostatica
- Riduzione del dosaggio in presenza di politerapia complessa per minimizzare interazioni
Gravidanza e pianificazione
- Primo trimestre: valutazione caso per caso; possibile aumento rischio cardiopatie fetali se usato nelle prime 8 settimane
- Terzo trimestre: rischio di sindrome da astinenza neonatale (crisi ipertoniche, distress respiratorio, irritabilità, ipoglicemia)
- Persistenza di ipertensione polmonare persistente del neonato (PPHN) se esposizione dopo settimana 20
- Sospensione graduale prima del parto raccomandata; se indispensabile, monitoraggio neonatale in terapia intensiva neonatale
Allattamento al seno
- Escitalopram secreto nel latte materno con rapporto latte/plasma variabile 2-4:1
- Possibile sedazione eccessiva del lattante, scarso incremento ponderale, irritabilità o coliche persistenti
- Sospensione dell’allattamento raccomandata se il neonato mostra segni di tossicità o se dose materna superiore a 10 mg/die
Compromissione epatica
- Dosaggio massimo raccomandato: 10 mg giornalieri in pazienti con Child-Pugh A o B
- Controindicato in epatopatia grave (Child-Pugh C) per ridotta clearance e accumulo
- Monitoraggio degli enzimi epatici (transaminasi) a 1, 3 e 6 mesi dall’inizio terapia
Compromissione renale
- Nessun aggiustamento necessario per clearance creatinina >20 mL/min
- Dati limitati per clearance <20 mL/min: usare con cautela e monitorare effetti collaterali
- Emodialisi non rimuove efficacemente il farmaco: aggiustamento post-dialisi non necessario
Disturbo bipolare non diagnosticato
- Screening obbligatorio per storia personale o familiare di mania prima di prescrivere
- Rischio di scatenamento episodio maniacale o mixto con possibile psicosi indotta
- Necessità di associazione con stabilizzatore dell’umore (litio o valproato) se trattamento antidepressivo inevitabile
Condizioni di conservazione ottimali
- Temperatura ambiente compresa tra 15°C e 25°C, lontano da fonti di calore diretto
- Conservare nel contenitore originale per proteggere dalla luce solare e artificiale intensa
- Mantenere il flacone o blister ben chiusi per prevenire l’esposizione all’umidità atmosferica
- Non refrigerare o congelare; evitare sbalzi termici superiori a 10°C
- Collocare in luogo sicuro, fuori dalla portata e dalla vista di bambini e animali domestici
- Non utilizzare il prodotto oltre la data di scadenza indicata sulla confezione dopo “Scad.” o “Exp.”
- Smaltimento presso farmacie abilitate alla raccolta di farmaci scaduti o non utilizzati; non gettare nei rifiuti domestici o scarichi idrici
Forme farmaceutive disponibili
| Forma galenica | Confezionamento | Dosaggi commercializzati | Caratteristiche specifiche |
|---|---|---|---|
| Compresse rivestite con film | Blister PVC/PVDC/Aluminio | 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg | Compresse ovali biconvesse; 5 mg e 10 mg bianche, 15 mg e 20 mg gialle; incisione solo per facilitare la rottura per dose 15 mg |
| Gocce orali, soluzione | Flacone vetro scuro da 15 ml con contagocce graduato | 20 mg/ml (equivalente a 1 mg per goccia) | Ideale per titolazioni graduali; contiene alcol etilico 96% (19% v/v) e sorbitolo; non adatto a soggetti con intolleranza al fruttosio |
| Compresse orodispersibili | Blister alluminio/alluminio | 10 mg e 20 mg | Si disgregano in pochi secondi sulla lingua senza necessità di acqua; gusto menta; utili per pazienti con disfagia o ansia da pillola |
| Compresse divisibili | Flacone HDPE con chiusura a prova di bambino | 10 mg e 20 mg | Presenza di scanalatura centrale per divisione accurata in due metà uguali; utili per de-escalation graduale |
Domande frequenti su Lexapro
- Perché il medico ha prescritto Lexapro piuttosto che altri antidepressivi?
- L’escitalopram presenta una selettività superiore per il trasportatore della serotonina rispetto al citalopram racemico e ad altri ISRS, con minore affinità per i recettori istaminergici e muscarinici. Ciò si traduce in un profilo di tollerabilità migliore con minore incidenza di sedazione, aumento ponderale e effetti anticolinergici come secchezza delle fauci e stipsi.
- È normale sentirsi peggio nelle prime due settimane di terapia?
- Sì, l’attivazione serotoninergica iniziale può temporaneamente aumentare l’ansia, l’agitazione psicomotoria o causare insonnia prima che avvengano gli adattamenti recettoriali desensitizzanti. Questo fenomeno transitorio, noto come “jitteriness syndrome”, si risolve generalmente entro 10-14 giorni. Mantenere il contatto con il medico curante durante questo periodo è fondamentale.
- Posso assumere Lexapro insieme agli integratori di triptofano o 5-HTP?
- No, l’associazione è controindicata. Il triptofano e il 5-idrossitriptofano sono precursori della serotonina e la loro assunzione concomitante può precipitare una sindrome serotoninergica potenzialmente fatale. Evitare anche l’assunzione di erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) per analoghe ragioni.
- Come devo comportarmi se voglio interrompere il trattamento?
- La sospensione deve essere sempre graduale, riducendo il dosaggio del 50% ogni 7-14 giorni (esempio: da 20 mg a 10 mg per 2 settimane, poi 5 mg per altre 2 settimane). L’interruzione brusca può causare sindrome da sospensione con vertigini, parestesie (sensazione di scosse elettriche nella testa), nausea, irritabilità e ricaduta depressiva.
- Lexapro influisce sulla fertilità maschile o femminile?
- Gli studi non evidenziano effetti diretti sulla fertilità, tuttavia possono verificarsi alterazioni della libido, eiaculazione ritardata o anorgasmia che indirettamente influenzano la vita sessuale e il concepimento. L’impatto sulla qualità dello sperma è trascurabile e reversibile. In caso di pianificazione gravidanza, discutere con il medico la tempistica di washout del farmaco.
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